GuruHealthInfo.com

Prejemanje narkotičnih analgetikov za glavobol

Video: nadčloveške Športniki Doping pitching. dokumentarni №1

Narkotičnih analgetikov imajo izrazit inhibitorni učinek na centralni živčni sistem.

Njihov analgetični učinek ne spremlja motnje zavesti ali motnje občutljivosti.

Z interakcijo z opiatne receptorje vsebujejo narkotičnih analgetikov izločajo agonisti in delni agonisti.

Prepovedane agonisti spodbujanje endogenega sistema za dušenje bolečine. Njihovo analgetik ukrep izvedemo zahvaljujoč sposobnost aktivirati endogenega opioidni protinociceptivni sistem v svojih različnih ravneh.

Tipičen predstavnik te skupine je morfin. Njen analgetični učinek je posledica aktivacije nevronov pri enkephalinergic želatinaste snovi v padajočem korena trigeminalnega živca, posteriorni rog hrbtenjače. Analgetični učinek 10 mg morfina injicira v mišico, standardni odmerek za oceno učinkovitosti drugih analgetikov.

Ko damo morfin deluje slabo, saj presnavlja v jetrih. Učinkovita doza za oralno dajanje 30-60 mg. Ko nekupiruyuschihsya kroničnih bolečinskih sindromov (malignosti) endolyumbalno ali morfin dajemo epidurally.

Ko subarahnoidne injekcija 2,5 mg morfina pri 60% bolnikov s popolno anestezijo traja 52-72 ur. Epiduralno uporabo 1-2 mg morfina [0,03-0,04 mg / kg] določa analgezijo 8-12 ur. Analgezijo pod vpliv morfija je povezano z inhibicijo bolečine sproščanja nevrotransmiterjev - snov P. Ta učinek je, vsaj na spinalne ravni, ki se izvaja v sodelovanju z GAM K. velike vloge v analgetičnih učinkov igranja in spreminjajoče zaznav, ocenjevanje bolečine in odgovor nanj.

Menijo, da morfin deluje periferno ukrepe za blaženje bolečin. Poleg ukrepov analgetik morfina daje sedativ in hipnotičen učinek, povzroča evforijo in disforija, depresijo dihanja, zavira refleks kašlja, povečuje tonus gladkih mišic bronhijev, prebavil in mehurja, vendar se v gladkih mišicah krvnih žil ima skoraj nobenega učinka. Te farmakodinamične lastnosti so osnova stranskih učinkov morfija.

Za preprečevanje stranske reakcije (slabost, bruhanje, retencija urina) priporočamo apliciran droperidol [0,5- 1,0 mg], in respiratorno depresijo je mogoče zaustaviti nalokson [intravensko 0,4-0,8 mg] in aminofilin [intravenozno 2 mg / kg] [Charkiewicz DA, 1981 Charkiewicz DA Kasparov SA, 1982 Ferreira SH, 1979, 1983- Johnson SM Duggan A.W., 1981 Miller H., 1982 Brodin E. et al., 1983].

Analgetični učinek daje omnopon (pantopon), zmes opij alkaloidov. Vsaka narkotičnih analgetikov morfin serije (kodein et al.) So učinkovite pri peroralni uporabi.

Z narkotik agonisti vključujejo piperidin derivati: promedol (trimeperidine), fentanil (sentonil) in drog metadona. Promedol 2-4 krat šibkejša analgetični učinek od morfina, toda povzroča znatno manj stranskih učinkov, trajanje učinka 3-4 ur. Fentanil 100-400 krat učinkovitejše od morfina, toda njena analgetik ukrep je omejen 20-30 min.


Eden od glavnih zapletov uporabe drog - razvoj tolerance (zmanjša učinek) in odvisnosti (odvisnosti), ki se lahko pojavijo že v prvih dneh po ponovljenem dajanju zdravil. Prvi znaki tolerance - skrajšanje in slabitev analgezije.

H.W. Kosterlitz J. Huges [1975] zaznavajo celično molekularna osnova tolerance in odvisnosti do narkotičnih analgetikov lastnosti interakcijo z opioidni receptorji. Analgetiki z negativno povratno zvezo zmanjša sintezo enkefalin, hkrati zmanjšuje aktivnost adenilat ciklaze in nivo cAMP. Nevroni število efektorskih sistemov nimajo zaviralnega učinka in moduliranje enkefalini, kažejo patološkega aktivnost ( "BUNT"), in po 6-12 urah razvije odtegnitveni (sindrom abstinenci). To kaže vznemirjenost, tremor, nespečnost, vročino in avtonomno labilnost.

Toleranca in odvisnost imajo genetsko osnovo in da je potrjena eksperimentalno. Genetsko nadzor opiatzavisimogo vedenja zaradi prevladovanja nekaterih vrst opioidne receptorje in njihove vTsNS gostote reprezentacije [Shuster L. et al., 1975 Frigeni V. et. al. 1981].

Očitno, odtegnitveni simptomi, povezanega z aktivacijo sistemov, ki jih MU in sigma opiatnih receptorjev, ki posredujejo psychomimetic (deliričnih) in evforične učinke opiatov. Ob istem času, kapa receptorji posredujejo analgezija, ki niso vključeni v razvoj tolerance in odvisnosti [Tyers M., 1982 Hayes A.G. et al., 1983].

Da bi preprečili umik pripravka dajemo odmerek se postopno zmanjša pojav umika je mogoče zaustaviti dajanje morfina v odmerku 25% prejšnjega dnevnega odmerka. Na koncu je treba poudariti, da je za se zdravljenje glavobola prepovedanih agonistov ne uporabljajo, jih je mogoče uporabljati le z neuporabni, tumorjev in metastaz.




Delni narkotični agonisti - sredstvo z mešanimi agonistov in antagonistov lastnosti opiatnih receptorjev - morfin in ločimo v nalorfinopodobnye.

Morfin - propiram, profadol in bupremorfin - v parenteralno dajanje so 20-30-krat močnejši, in kadar je vzet oralno (sublingvalno) - 10-krat močnejši od morfina, tolerance in odvisnosti od njih je zelo nizka, vendar ta zdravila še niso na široko dostopna. Analgetični učinek nalorfinopodobnyh agonisti - pentazocin (talvina), nalbufin (Nubain) in butorfanol (stadol) - je daljša od čistih agonistov, stranski učinki so manj izrazit. Ta sredstva so manj verjetno, da bo povzročil strpnosti in fizično odvisnost.

Kot delnih agonistov, opioidnih antagonistov imajo lastnosti in njihovo dajanje pri bolnikih, ki prejemajo zdravila lahko povzročijo odtegnitvenih simptomov.

Analgetični učinek zdravila je izboljšana v kombinaciji z acetilsalicilno kislino, antihistaminiki, antidepresivi [Goldstein F. J. et al., 1982]. Vsa sredstva, ki povečajo sedativni učinek zdravila - anksiolitiki, barbiturati, blokatorji histaminskih receptorjev (cimetidin) - je treba odpraviti.

Non-narkotični analgetiki osrednji ukrep - tramadol (Tramal, mabron, protadol, sintradon, tradol, tramagit, tramundin Retard) je agonist z opioidnyhretseptorov monoaminergičen komponento z minimalno narcogene potencialom (ni vključena v seznam zdravil!).

Proizvedeno v kapsulah po 50 mg za oralno dajanje, svečk 0,1 g v 5% raztopine za injekcije do 1 ml in 2 ml, v obliki retard tablete 100, 150 in 200 mg. Vsi dozirne oblike je značilna visoka biološka uporabnost. Ugotovi vlogo v različnih ambulantah v pripravi za operacijo, za zdravljenje bolečine sindrome različnih etiologij. Ni predpisana za zastrupitvijo z alkoholom.

Trajanje konvencionalnih oblik 4-6 urah retard oblik - 10-12 h neželeni učinki -. Zmedenost, vrtoglavica, znižanje krvnega tlaka. Uporaba je sestavni del splošne anestezije nepraktična zaradi nezadostne analgetičnega učinka.

Delni narkotični agonisti - sredstvo z mešanimi agonistov in antagonistov lastnosti opiatnih receptorjev - morfin in ločimo v nalorfinopodobnye.

Morfin - propiram, profadol in bupremorfin - v parenteralno dajanje so 20-30-krat močnejši, in kadar je vzet oralno (sublingvalno) - 10-krat močnejši od morfina, tolerance in odvisnosti od njih je zelo nizka, vendar ta zdravila še niso na široko dostopna. Analgetični učinek nalorfinopodobnyh agonisti - pentazocin (talvina), nalbufin (Nubain) in butorfanol (stadol) - je daljša od čistih agonistov, stranski učinki so manj izrazit. Ta sredstva so manj verjetno, da bo povzročil strpnosti in fizično odvisnost.

Kot delnih agonistov, opioidnih antagonistov imajo lastnosti in njihovo dajanje pri bolnikih, ki prejemajo zdravila lahko povzročijo odtegnitvenih simptomov.

Analgetični učinek zdravila je izboljšana v kombinaciji z acetilsalicilno kislino, antihistaminiki, antidepresivi [Goldstein F. J. et al., 1982]. Vsa sredstva, ki povečajo sedativni učinek zdravila - anksiolitiki, barbiturati, blokatorji histaminskih receptorjev (cimetidin) - je treba odpraviti.

Non-narkotični analgetiki osrednji ukrep - tramadol (Tramal, mabron, protadol, sintradon, tradol, tramagit, tramundin Retard) je agonist z opioidnyhretseptorov monoaminergičen komponento z minimalno narcogene potencialom (ni vključena v seznam zdravil!).

Proizvedeno v kapsulah po 50 mg za oralno dajanje, svečk 0,1 g v 5% raztopine za injekcije do 1 ml in 2 ml, v obliki retard tablete 100, 150 in 200 mg. Vsi dozirne oblike je značilna visoka biološka uporabnost. Ugotovi vlogo v različnih ambulantah v pripravi za operacijo, za zdravljenje bolečine sindrome različnih etiologij. Ni predpisana za zastrupitvijo z alkoholom.

Trajanje konvencionalnih oblik 4-6 urah retard oblik - 10-12 h neželeni učinki -. Zmedenost, vrtoglavica, znižanje krvnega tlaka. Uporaba je sestavni del splošne anestezije nepraktična zaradi nezadostne analgetičnega učinka.

stem VN
Zdieľať na sociálnych sieťach:

Príbuzný